Ускоряет биотрансформацию и значительно снижает плазменный уровень итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола; совместное назначение не рекомендуется.
Применение рифабутина (индуцирует микросомальные ферменты печени) может привести к возрастанию клиренса половых гормонов, что в свою очередь может привести к прорывным маточным кровотечениям или снижению надежности контрацепции при приеме комбинации ципротерон+этинилэстрадиол. Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Индуцирует CYP4503А, усиливает биотрансформацию и может снижать содержание в тканях; совместное применение требует контроля концентрации циклоспорина в крови.