Вальпроевая кислота
Рассчитать ИндексДоступности Фармакологическая группаХарактеристикаБелый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез. Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано в I триместре беременности. Возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действияТошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос. ВзаимодействиеЭффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений. Способ применения и дозыВнутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3–0,6 г, в течение 1–2 нед ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г, разовая доза для взрослых — 0,3–0,45 г. Суточная доза для детей — 15–50 мг/кг (в начале — 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5–10 мг/кг в неделю). Химическое название2-Пропилвалериановая кислота (и виде кальциевой, магниевой или натриевой соли) Брутто-формулаC8H16O2Нозологическая классификация (МКБ-10)F31 Биполярное аффективное расстройство F95 Тики G40 Эпилепсия G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них] G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal R25.2 Судорога и спазм
Код CAS99-66-1ФармакологияФармакологическое действие - противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное. Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком. ПрименениеРазличные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике. Ограничения к применениюДетский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга. Год последней корректировки1998Взаимодействия с другими действующими веществамиПерейти
|